Ньюпро пластырь трансдермальный (Neupro) Ротиготин 2мг №7
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Ньюпро — лекарственный препарат из группы агонистов дофаминовых рецепторов. Он работает воздействует на те системы мозга, где нарушена передача сигналов с участием дофамина. Именно поэтому препарат применяют при состояниях, где дефицит или неправильная работа дофаминергической передачи играет ключевую роль.
Основные ситуации, при которых используют ротиготин:
- болезнь Паркинсона — для уменьшения двигательных проявлений, таких как скованность, замедленность движений, трудности с началом движения, тремор и колебания эффекта другой противопаркинсонической терапии;
- синдром беспокойных ног средней и тяжелой степени — когда в покое, чаще вечером и ночью, появляются мучительные ощущения в ногах и непреодолимое желание двигать ими.
Механизм действия
Ротиготин — неэрголиновый агонист дофаминовых рецепторов. По данным официальной инструкции, его клинический эффект при болезни Паркинсона связывают прежде всего с активацией D3-, D2- и D1-рецепторов в структурах мозга, участвующих в контроле движений. Иначе говоря, препарат частично «имитирует» действие дофамина там, где собственный дофамин вырабатывается недостаточно или не обеспечивает нужной силы сигнала.
При болезни Паркинсона это может приводить к уменьшению моторной заторможенности, снижению скованности и улучшению управляемости движениями. При синдроме беспокойных ног точный механизм полностью не расшифрован, однако считается, что основное значение также имеет влияние на дофаминовые рецепторы.
Как правильно применять
Ньюпро применяют один раз в сутки. Пластырь наклеивают примерно в одно и то же время каждый день и оставляют на коже на 24 часа, после чего заменяют новым. Наклеивать его нужно только на чистую, сухую, неповрежденную кожу живота, бедра, области таза, бока, плеча или верхней части руки. На одно и то же место препарат не наносят повторно в течение 14 дней. Нельзя использовать участок с раздражением, покраснением или повреждением кожи.
Общие дозировочные принципы
При ранней болезни Паркинсона лечение обычно начинают с 2 мг/24 ч, затем при необходимости дозу повышают еженедельно на 2 мг/24 ч до эффективного уровня. В европейской инструкции указано, что максимальная доза при ранней стадии достигает 8 мг/24 ч.
При развернутой болезни Паркинсона с флуктуациями стартовая доза обычно выше — 4 мг/24 ч, а далее ее также увеличивают постепенно, поэтапно, обычно раз в неделю.
При синдроме беспокойных ног лечение начинают обычно с 1 мг/24 ч, затем при необходимости увеличивают дозу на 1 мг/24 ч еженедельно; максимальная доза — 3 мг/24 ч.
Ротиготин нельзя отменять резко без указания врача. Дофаминергические препараты требуют постепенного снижения дозы, потому что внезапная отмена может вызвать ухудшение симптомов и иные неблагоприятные реакции. Для болезни Паркинсона дозу обычно уменьшают ступенчато по 2 мг/24 ч, а при синдроме беспокойных ног — по 1 мг/24 ч, как правило через день.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Ньюпро требует аккуратного применения у пациентов, у которых уже есть или могут развиться нежелательные эффекты, связанные с дофаминергической терапией. Прежде всего это касается сонливости и внезапного засыпания.
Еще одна важная зона риска — падение артериального давления при вставании. Дофаминовые агонисты могут нарушать сосудистую регуляцию, поэтому в начале лечения особенно важно наблюдать за самочувствием: слабостью, потемнением в глазах, головокружением, неустойчивостью.
Также препарат требует внимания у пациентов, склонных к психическим и поведенческим изменениям. На фоне ротиготина могут возникать галлюцинации, особенно у чувствительных пациентов и при сочетании с другой противопаркинсонической терапией. Кроме того, для дофаминовых агонистов описаны расстройства контроля импульсов: патологическое влечение к азартным играм, компульсивные покупки, переедание, гиперсексуальность, необычно усиленное половое влечение.
Отдельное практическое ограничение связано с самой формой пластыря: его подложка содержит алюминий, поэтому перед МРТ или кардиоверсией пластырь необходимо снять, чтобы избежать ожога кожи.
При синдроме беспокойных ног важно помнить о феномене аугментации — ситуации, когда со временем симптомы начинают проявляться раньше обычного, становятся интенсивнее или распространяются на другие части тела. Это не всегда означает прогрессирование болезни; иногда это отражает изменение ответа на дофаминергическую терапию и требует пересмотра схемы лечения.
Почему препарат требует особого контроля
Несмотря на удобную форму, это средство центрального действия, влияющее на сложные нейромедиаторные механизмы. Именно поэтому врачу важно не только назначить дозу, но и правильно провести титрацию, оценить переносимость, отследить изменения поведения, сна, давления и реакции на нагрузку.
Особого контроля препарат требует по нескольким причинам.
Во-первых, терапевтический эффект подбирается постепенно. Слишком низкая доза может быть недостаточной, а слишком быстрое увеличение повышает вероятность нежелательных реакций.
Во-вторых, часть побочных эффектов пациент не всегда сразу связывает с лекарством. Например, импульсивные покупки, изменение сексуального поведения, переедание, внезапная сонливость или зрительные обманы могут сначала восприниматься как стресс, возрастные изменения или проблемы сна, хотя в действительности они могут быть связаны с дофаминовой стимуляцией.
В-третьих, препарат требует правильной техники применения. Ошибки с местом наклеивания, повторное использование одного участка кожи, попытки разрезать пластырь или игнорирование отклеивания могут повлиять на предсказуемость поступления действующего вещества.
И наконец, Ньюпро часто используется у пациентов с хроническими неврологическими заболеваниями, где лечение длительное, а состояние меняется со временем. Поэтому хороший результат зависит не только от самого препарата, но и от регулярной оценки того, остается ли доза подходящей, нет ли осложнений и не нужно ли менять схему терапии.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ногИнструкция по применению Ньюпро пластырь трансдермальный (Neupro) Ротиготин 2мг №7
Форма выпуска и упаковка
Neupro — трансдермальный пластырь матричного типа с закругленными краями, предназначенный для непрерывного поступления ротиготина через кожу в течение 24 часов.
Потребительская упаковка — 7 пластырей.
Состав
Активный компонент: ротиготин.
Дополнительные элементы лекарственного слоя:
- сополимер диметилсилоксана и триметилсилилсиликата;
- повидон K90;
- метабисульфит натрия (E223);
- аскорбилпальмитат (E304);
- DL-альфа-токоферол (E307).
Подложка:
- полиэфирная пленка, покрытая силиконом и алюминием;
- пигментный слой: диоксид титана (E171), желтый пигмент 13, красный пигмент 166, желтый пигмент 12;
- печатные пигменты: красный пигмент 146, желтый пигмент 180, черный пигмент 7.
Защитный слой:
- прозрачная полиэфирная пленка с фторполимерным покрытием.
Фармакодинамика и принцип действия
Ротиготин относится к группе агонистов дофаминовых рецепторов. При болезни Паркинсона его эффект связывают прежде всего с активацией D3, D2 и D1-рецепторов в структурах мозга, участвующих в регуляции движений. Это помогает уменьшать такие проявления, как замедленность, мышечная скованность, затруднение начала движения и колебания моторного ответа на фоне терапии леводопой.
При синдроме беспокойных ног точный механизм не сводится к одной формуле, однако считается, что клинический эффект также реализуется в основном через дофаминергические рецепторы. На практике это выражается в уменьшении неприятных ощущений в ногах, позывов к движению и вечерне-ночного усиления симптомов.
Ключевая особенность Neupro — непрерывная трансдермальная доставка. Это отличает его от препаратов, которые создают более выраженные пики и спады концентрации в крови. Такая фармакологическая логика особенно важна у пациентов, которым нужен ровный суточный эффект или у которых прием внутрь затруднен.
Фармакокинетические характеристики
После наклеивания пластыря ротиготин непрерывно высвобождается и всасывается через кожу. Равновесная концентрация обычно формируется через 1–2 дня от начала применения и далее поддерживается при ежедневной замене пластыря. Концентрации увеличиваются пропорционально дозе в изученном диапазоне.
Связывание ротиготина с белками плазмы составляет примерно 92%, а кажущийся объем распределения у человека — около 84 л/кг, что отражает широкое распределение вещества в организме.
Метаболизм выраженный: ротиготин подвергается N-деалкилированию и реакциям конъюгации, а образующиеся метаболиты в основном фармакологически неактивны.
Показания к применению
| Показание | Когда рассматривают назначение |
| Идиопатическая болезнь Паркинсона, ранняя стадия | Как монотерапия, когда нужно контролировать двигательные симптомы без обязательного одновременного применения леводопы |
| Болезнь Паркинсона на разных этапах течения | В комбинации с леводопой, в том числе при поздних стадиях, когда эффект леводопы становится неравномерным и появляются моторные флуктуации |
| Идиопатический синдром беспокойных ног | При умеренной и тяжелой форме у взрослых для симптоматического лечения |
Противопоказания
К прямым ограничениям относятся:
- гиперчувствительность к ротиготину или любому компоненту пластыря;
- необходимость проведения МРТ или кардиоверсии, если пластырь не снят заранее.
Особой осторожности требуют пациенты с выраженной дневной сонливостью, эпизодами внезапного засыпания, психотическими симптомами, ортостатической гипотензией, склонностью к импульсивному поведению, а также люди с выраженными местными кожными реакциями на пластырь.
Побочные эффекты
Для ротиготина наиболее типичны тошнота, рвота, сонливость, головокружение, головная боль и реакции в месте аппликации. У части пациентов возникают покраснение, зуд, раздражение или контактный дерматит в зоне наклеивания. В клинических программах именно кожные реакции были одними из самых частых причин жалоб, хотя чаще всего они были легкими или умеренными.
На фоне терапии также возможны ортостатическая гипотензия, периферические отеки, нарушения сна, зрительные феномены, галлюцинации, спутанность сознания и дискинезии, особенно у пациентов, уже получающих леводопу. Отдельного внимания требуют внезапные эпизоды засыпания и психотические симптомы.
Как и другие агонисты дофамина, ротиготин может провоцировать импульс-контрольные расстройства: патологическое влечение к азартным играм, гиперсексуальность, компульсивные покупки, приступы переедания.
При синдроме беспокойных ног специфической проблемой может стать аугментация — парадоксальное ухудшение, когда симптомы начинают появляться раньше в течение дня, становятся интенсивнее или распространяются на другие части тела.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа / препарат | Что важно учитывать |
| Нейролептики, метоклопрамид и другие антагонисты дофамина | Могут ослаблять эффект ротиготина, совместное применение нежелательно |
| Бензодиазепины, некоторые антидепрессанты, антипсихотики, другие седативные препараты | Возможен суммарный седативный эффект, усиление сонливости и заторможенности |
| Леводопа / карбидопа | Существенного фармакокинетического взаимодействия не показано, но возможно усиление дофаминергических нежелательных эффектов, включая дискинезии |
| Препараты, снижающие артериальное давление | Нужен контроль самочувствия и давления, так как ротиготин может способствовать гипотензии |
| Другие средства с угнетающим влиянием на ЦНС | Возрастает риск сонливости, замедления реакций и падений |
Алкоголь при применении Neupro нежелателен потому, что может усиливать сонливость, головокружение, снижение концентрации и риск внезапного засыпания. Кроме того, у части пациентов на фоне дофаминергической терапии и без того возможна нестабильность артериального давления, а алкоголь способен дополнительно ухудшать переносимость лечения.
Способ применения и дозы
Пластырь наклеивают раз в сутки, примерно в одно и то же время, и оставляют на коже на 24 часа, после чего заменяют новым. Каждый следующий пластырь наклеивают на другой участок кожи; тот же участок не используют повторно в течение 14 дней. Пластырь нельзя разрезать.
При болезни Паркинсона, ранняя стадия: обычно начинают с 2 мг/24 ч, затем при необходимости повышают дозу на 2 мг/24 ч каждую неделю. Для части пациентов эффективной может быть доза 4 мг/24 ч, для многих — 6–8 мг/24 ч; максимальная доза для этой схемы — 8 мг/24 ч.
При болезни Паркинсона с флуктуациями (поздние стадии): обычно стартуют с 4 мг/24 ч, затем повышают на 2 мг/24 ч еженедельно до эффективной дозы; максимально — 16 мг/24 ч. При дозах выше 8 мг/24 ч могут использоваться несколько пластырей одновременно для достижения нужной суммарной дозы.
При синдроме беспокойных ног: стартовая доза — 1 мг/24 ч, с возможным увеличением по 1 мг/24 ч в неделю до максимума 3 мг/24 ч; необходимость продолжения лечения рекомендуют пересматривать не реже чем каждые 6 месяцев.
Дозу снижают ступенчато, чтобы избежать тяжелых реакций отмены.
Передозировка
Наиболее вероятные проявления передозировки соответствуют чрезмерной стимуляции дофаминовой системы:
- тошнота и рвота;
- снижение артериального давления;
- непроизвольные движения;
- галлюцинации;
- спутанность сознания;
- судороги;
- другие признаки избыточного дофаминергического действия.
Первая практическая мера — немедленно снять пластырь или пластыри. Пациент нуждается в наблюдении за пульсом, ритмом сердца и артериальным давлением; лечение обычно поддерживающее.
Применение у беременных и кормящих женщин
Ротиготин не рекомендуется применять при беременности: достаточных данных по безопасности у беременных нет, а потенциальный риск для плода не считается исключенным.
Во время грудного вскармливания препарат также нежелателен, поскольку ротиготин снижает секрецию пролактина, а значит, может подавлять лактацию.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Neupro может заметно влиять на безопасность вождения. На фоне терапии возможны сонливость, эпизоды внезапного засыпания, головокружение, колебания давления и нарушение концентрации.
Особые указания
Пластырь наклеивают только на чистую, сухую, неповрежденную кожу; участок аппликации нужно менять ежедневно.
Если местная реакция не проходит несколько дней, становится более выраженной или выходит за пределы места наклеивания, врачу нужно пересмотреть дальнейшую тактику. После выраженного раздражения участок кожи следует защищать от прямого солнца до полного восстановления.
Из-за содержания алюминия пластырь обязательно снимают перед МРТ и кардиоверсией.
У пациентов с болезнью Паркинсона и RLS во время терапии нужно отслеживать признаки ортостатической гипотензии, галлюцинаций, поведенческих изменений и нарушений импульс-контроля.
Условия продажи
Neupro относится к средствам, отпускаемым по рецепту врача.
Рекомендации по хранению
Пластырь следует хранить при температуре до 30°C, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
