Иломедин 20 мкг/мл конц. для приг. р-ра для инфузий 1 мл №5
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Илопера — синтетический аналог простациклина, который действует как сосудорасширяющее и антиагрегантное средство. Препарат вызывает вазодилатацию и ингибирует агрегацию тромбоцитов посредством связывания с рецепторами PGI2 в гладкомышечных клетках.
Кроме того, илопрост обладает противовоспалительным действием и может снижать образование свободных радикалов.
Показания. Илопера показан для лечения пациентов с облитерирующим тромбангиитом (известным также как болезнь Бюргера) и для лечения легочной гипертензии. В качестве препарата второго выбора он также используется в терапии запущенной вторичной болезни Рейно.
Противопоказания. Назначение препарата Илопера противопоказано лицам, у которых имеются:
- аллергия на один из составляющих элементов;
- тяжелая ишемическая болезнь сердца (ИБС) или нестабильная стенокардия;
- сердечные аритмии;
- сердечная недостаточность (II–IV степень по NYHA);
- инфаркт миокарда в течение последних 6 месяцев;
- ситуации с повышенным риском кровотечения, такие как тяжелые травмы, кровоточащие язвы желудка или кровоизлияния в мозг;
- подозрение на застой в легких.
Применение. Рекомендации по дозировке зависят от показаний и способа введения:
При внутривенном введении для лечения ЛАГ рекомендуется начинать с низкой дозы 2 нг/кг/мин и постепенно увеличивать до достижения максимальной дозы 8 нг/кг/мин в течение периода до на 12 часов.
Особые указания. После инфузии пациенты должны медленно вставать, чтобы избежать резкого падения артериального давления.
Препарат могут вводить только врачи и специалисты, которые специализируются на этом и обеспечивают постоянный контроль сердечно-сосудистой функции.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, синдром РейноИнструкция по применению Иломедин 20 мкг/мл конц. для приг. р-ра для инфузий 1 мл №5
Форма выпуска, упаковка и состав
Концентрат для приготовления раствора для инфузий прозрачный, бесцветный или почти бесцветный.
|
1 амп. (1 мл) |
|
|
илопроста трометамол |
27 мкг, |
|
что соответствует содержанию илопроста |
20 мкг |
Вспомогательные вещества: трометамол, этанол 96%, натрия хлорид, хлористоводородная кислота 1М, вода д/и.
Клинико-фармакологическая группа: Антиагрегант. Синтетический аналог простациклина.
Фармако-терапевтическая группа: Антиагрегантное средство.
Фармакологическое действие
Антиагрегантное средство, аналог простациклина. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, адгезию тромбоцитов и реакции высвобождения растворимых молекул адгезии; расширяет артериолы и венулы; увеличивает плотность капилляров и снижает повышенную сосудистую проницаемость, вызванную такими медиаторами как серотонин или гистамин на уровне микроциркулярного русла; стимулирует эндогенную фибринолитическую активность; оказывает противовоспалительные эффекты, такие как ингибирование адгезии лейкоцитов после повреждения эндотелия и лейкоцитарной инфильтрации в поврежденных тканях, а также уменьшение высвобождения ФНОα.
При ингаляционном применении наблюдается прямая вазодилатация легочного артериального русла с последующим значительным улучшением таких показателей как давление в легочных артериях, легочное сосудистое сопротивление, сердечный выброс, а также насыщение кислородом смешанной венозной крови. Влияние на системное сосудистое сопротивление и системное АД минимально.
Фармакокинетика
После в/в инфузии Css достигается через 10-15 мин (время достижения линейно зависит от скорости инфузии). Cmax при скорости инфузии 3 нг/кг/мин - 135±24 пг/мл. После окончания инфузии концентрация в плазме быстро снижается (вследствие высокой интенсивности метаболизма). Через 2 ч после прекращения инфузии концентрация активного вещества составляет менее 10% от Css.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы - 60%. Метаболический клиренс - 20±5 мл/кг/мин. T1/2 в конечной фазе распределения - 1/2 ч.
Метаболизм
Метаболизируется, главным образом, путем бета-окисления боковой карбоксильной цепи и образования основного фармакологически неактивного метаболита тетранорилопроста.
Выведение
Выводится, в основном, почками (80% - в виде тетранорилопроста и четырех конъюгированных его форм - диастереоизомеров), 20% - с желчью. Выведение метаболитов из плазмы и с мочой имеет двухфазный характер: T1/2 из плазмы в первую фазу - около 2 ч, во вторую фазу - около 5 ч, а для мочи - соответственно 2 и 18 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста и пола. При циррозе печени и почечной недостаточности, требующей проведения диализа, клиренс уменьшается в 2-4 раза.
Показания активных веществ препарата
Облитерирующий тромбангиит (в поздних стадиях при критической ишемии конечностей в случаях отсутствия показаний к реваскуляризации); облитерирующий эндартериит (тяжелые формы, особенно в случаях риска ампутации и при невозможности хирургической операции на сосудах или ангиопластики); синдром Рейно (в поздних стадиях, ведущих к инвалидизации, не поддающихся действию других лекарственных средств).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
В/в, в виде инфузий, ежедневно в виде 6-часовой инфузии в периферическую вену или установленный в центральной вене катетер. Скорость введения (доза) зависит от индивидуальной переносимости и составляет 0.5-2 нг/кг/мин.
В течение первых 2-3 дней определяют индивидуальную переносимость лекарственного средства под контролем ЧСС и АД (следует определять в начале инфузии и после каждого увеличения дозы): лечение начинают со скорости введения 0.5 нг/кг/мин в течение 30 мин, затем дозу ступенчато увеличивают на 0.5 нг/кг/мин через каждые 30 мин. Точную скорость инфузии рассчитывают, исходя их массы тела и максимально переносимой дозы, в пределах 0.5-2 нг/кг/мин, с учетом средства используемого для введения.
Длительность лечения - до 4 нед. У больных с синдромом Рейно, для достижения непродолжительной ремиссии (несколько недель) часто достаточно более коротких курсов лечения - 3-5 дней.
В случае возникновения таких побочных эффектов, как головная боль, тошнота или снижение АД, скорость инфузии следует уменьшать до максимальной переносимой. При развитии тяжелых побочных эффектов инфузию необходимо прервать. Лечение возобновляют обычно через 4 недели в дозах, которые пациент хорошо переносил в первые 2-3 дня предыдущего курса лечения.
При почечной недостаточности, требующей диализа, и при циррозе печени рекомендуемую дозу уменьшают в 2 раза.
При ингаляционном применении в соответствующей лекарственной форме разовая доза составляет 2.5-5 мкг. Частота и длительность применения определяются клинической ситуацией. При нарушениях функции печени или почек требуется коррекция режима дозирования.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, парестезии, гиперестезия, звон в ушах, беспокойство, возбуждение, заторможенность, апатия, сонливость; нечасто - тремор, цереброваскулярные расстройства, депрессия, галлюцинации, мигрень, обморок, длительная потеря сознания, нарушение четкости зрительного восприятия, раздражение и боль в глазах; редко - вестибулярные нарушения; частота неизвестна - спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД, брадикардия, приливы крови к коже и ощущение жара; нечасто - аритмия (в т.ч. экстрасистолия), ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии; частота неизвестна - повышение АД, тахикардия; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - отек легких.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхиальная астма; редко - кашель; в единичных случаях (у больных преклонного возраста с выраженным атеросклерозом) - сердечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, рвота; часто - анорексия, диарея, дискомфорт в животе, абдоминальная боль; нечасто - сухость во рту, изменение вкуса, тенезмы, запор, отрыжка, дисфагия, диарея, мелена, ректальное кровотечение, желтуха.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в жевательных мышцах, тризм, миалгия, артралгия, мышечная слабость; нечасто - тетания, судорожные подергивания мышц, гипертонус.
Со стороны мочевыделительной системы: боль в пояснице, почечная колика, изменение клеточного состава мочи, дизурия.
Местные реакции: часто - гиперемия кожи, боль, флебит в месте введения.
Прочие: очень часто - потливость; часто - локальные боли, генерализованная боль, гипертермия, кожный зуд, повышенная утомляемость, жажда; частота неизвестна - аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Патологические состояния с повышенным риском кровотечения (в т.ч. язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, геморрагический инсульт), тяжелая ИБС (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда в течение последних 6 мес); острая или хроническая сердечная недостаточность II-IV ст., тяжелые аритмии, беременность, период лактации (грудного вскармливания), повышенная чувствительность к илопросту.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Особые указания
Применяют только в условиях тщательного мониторирования в стационаре или амбулаторных учреждениях, располагающих соответствующими возможностями.
Перед началом лечения у женщин следует исключить беременность.
Следует избегать приема лекарственного вещества внутрь, на слизистые оболочки и кожу (может привести к длительной и безболезненной эритеме). При попадании лекарственного вещества на какой-либо участок кожи его следует немедленно промыть большим количеством воды или 0.9% раствора натрия хлорида.
Не следует откладывать хирургическую операцию больным, нуждающимся в экстренной ампутации ноги (например, при инфицированной газовой гангрене).
Больным следует настоятельно рекомендовать отказаться от курения.
Во время терапии у больных с артериальной гипотензией необходимо принять меры против дальнейшего снижения АД.
Больные с тяжелыми заболеваниями сердца должны находиться под тщательным мониторным наблюдением.
После окончания курса лечения следует учитывать возможность развития ортостатической гипотензии при переходе больного из горизонтального положения в вертикальное.
Случайное введение неразбавленного раствора в окружающие сосуд ткани может привести к их повреждению.
Проводить постоянные инфузии в течение нескольких дней не рекомендуется из-за возможности развития тахифилаксии, выражающейся в ослаблении действия на тромбоциты и возможности возникновения "синдрома рикошета", проявляющегося в повышении склонности к агрегации тромбоцитов при завершении курса терапии (сообщения о клинических осложнениях, связанных с этими феноменами, отсутствуют).
Лекарственное взаимодействие
Усиливает гипотензивное действие бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, сосудорасширяющих средств, ингибиторов АПФ (в клинических исследованиях на добровольцах данные не подтверждены).
ГКС в эксперименте усиливают сосудорасширяющее действие илопроста, не изменяя характер антиагрегантного действия (клинический эффект не выявлен).
Гепарин, антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина), теоретически могут повысить риск кровотечения (инфузию препарата следует прекратить).
Антиагрегантное действие усиливают другие ингибиторы агрегации тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, ингибиторы фосфодиэстеразы, нитраты и молсидомин).
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке
Форма выпуска, упаковка и состав
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата
Режим дозирования
Побочное действие
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Особые указания
Лекарственное взаимодействие
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
