Силденафил — это препарат из группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), который применяют у взрослых мужчин при эректильной дисфункции: состоянии, когда эрекция возникает недостаточно или сохраняется слишком недолго для полового контакта.
Во время сексуального возбуждения в тканях полового члена высвобождается оксид азота, который запускает образование циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Именно цГМФ способствует расслаблению гладкой мускулатуры кавернозных тел и усилению притока крови. Силденафил блокирует фермент ФДЭ-5, который разрушает цГМФ, за счет чего сосудистый ответ становится более выраженным и устойчивым. Проще говоря, препарат усиливает естественный биохимический механизм, если сексуальная стимуляция уже есть. Без возбуждения ожидаемого эффекта не будет.
Для большинства пациентов стартовой дозой считается 50 мг по необходимости, примерно за 1 час до предполагаемой сексуальной активности. Допустимое окно приема — от 30 минут до 4 часов до контакта. Если эффект оказывается недостаточным, а переносимость остается хорошей, врач может повысить дозу до 100 мг; если же чувствительность к препарату высокая или есть факторы риска нежелательных реакций, дозу уменьшают до 25 мг. Принимать силденафил чаще одного раза в сутки нельзя.
Главное абсолютное ограничение — одновременный прием нитратов (например, нитроглицерина и других средств от стенокардии) или препаратов из группы стимуляторов гуанилатциклазы, таких как риоцигуат. Такое сочетание может вызвать опасное падение артериального давления.
Повышенная осторожность нужна при недавнем инфаркте или инсульте, нестабильной стенокардии, тяжелых сердечных заболеваниях, выраженной гипотонии, серьезных болезнях печени, некоторых наследственных заболеваниях сетчатки, а также при состояниях, повышающих риск болезненной длительной эрекции: серповидноклеточной анемии, множественной миеломе, лейкозе, болезни Пейрони и других анатомических деформациях полового члена.
Осторожность также требуется при совместном применении с альфа-адреноблокаторами и антигипертензивными средствами, поскольку на фоне комбинации вероятность симптомной гипотензии возрастает.
Силденафил требует контроля потому, что его безопасность сильно зависит от контекста: состояния сердца и сосудов, функции печени и почек, списка сопутствующих лекарств и причины самой эректильной дисфункции. Один и тот же стандартный прием 50 мг у здорового мужчины и у пациента с полипрагмазией, ишемической болезнью сердца или нарушением метаболизма препарата может давать совершенно разный профиль риска.
Кроме того, эректильная дисфункция сама по себе может быть ранним маркером сосудистых и обменных нарушений. Поэтому правильный подход к силденафилу — не бесконтрольный эпизодический прием, а часть более широкой оценки мужского здоровья. Врачебный контроль нужен для того, чтобы отличить ситуацию, где препарат действительно уместен и безопасен, от случая, где сначала нужно разбираться с сердечно-сосудистыми, эндокринными или иными заболеваниями.
Форма выпуска и упаковка
Препарат представлен в форме таблеток с пленочной оболочкой.
Фасовка 20 блистеров по 4 таблетки, что соответствует 80 таблеткам в одной коробке.
Состав
Активный компонент: силденафил в форме цитрата, в количестве, эквивалентном 50 мг силденафила в одной таблетке.
Точный состав дополнительных компонентов следует уточнять по вложенной инструкции конкретной серии.
Фармакодинамика и принцип действия
Силденафил относится к селективным ингибиторам фермента фосфодиэстеразы 5-го типа. Этот фермент участвует в разрушении циклического гуанозинмонофосфата — молекулы, которая обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры сосудов кавернозных тел. Когда мужчина сексуально возбужден, в тканях полового члена усиливается образование оксида азота, а затем и цГМФ. Силденафил замедляет распад цГМФ, поэтому сосудистый ответ становится более выраженным, а кровенаполнение кавернозных тел — более полноценным. При этом препарат не является афродизиаком и не запускает эрекцию в отсутствие полового возбуждения.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь силденафил всасывается достаточно быстро. Для большинства форм препарата максимальная концентрация в крови достигается примерно через 30–120 минут, а типичное среднее время выхода на пик составляет около 1 часа. Прием жирной пищи способен замедлять всасывание, поэтому у части пациентов начало действия смещается на более поздний срок. Биодоступность силденафила составляет примерно 41%, а связывание с белками плазмы — около 96%.
Показания к применению
| Показание | В каких случаях рассматривают применение |
| Эректильная дисфункция у взрослых мужчин | При затруднении достижения или поддержания эрекции, достаточной для полового акта |
Противопоказания
Препарат нельзя принимать одновременно с нитратами в любой лекарственной форме, а также с донаторами оксида азота и с препаратом риоцигуат, поскольку такое сочетание способно привести к опасному падению артериального давления. Также силденафил не применяют при индивидуальной непереносимости действующего вещества или компонентов лекарственной формы.
Дополнительную осторожность и, в ряде случаев, отказ от применения требуют состояния, при которых сексуальная активность сама по себе нежелательна: нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда или инсульт, выраженная гипотензия.
Также указываются тяжелые дегенеративные поражения сетчатки и эпизод неартериитной передней ишемической оптической нейропатии в анамнезе как обстоятельства, при которых препарат противопоказан или требует крайне строгой оценки риска.
Побочные эффекты
Наиболее типичные нежелательные реакции силденафила связаны с его сосудорасширяющим действием и влиянием на ферментные системы. Чаще всего пациенты отмечают головную боль, ощущение прилива жара к лицу, заложенность носа, диспепсию, головокружение, иногда — кратковременные зрительные нарушения. Возможны также тошнота, боль в спине, мышечный дискомфорт, кожные реакции.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа или препарат | Возможное последствие | Практический вывод |
| Нитраты, нитриты, донаторы оксида азота | Резкое снижение артериального давления | Комбинация запрещена |
| Риоцигуат | Усиление гипотензивного эффекта | Комбинация противопоказана |
| Альфа-адреноблокаторы | Возможны головокружение и ортостатическая гипотензия | Нужна осторожность и подбор минимальной эффективной дозы |
| Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, ритонавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин) | Рост концентрации силденафила в крови | Часто требуется снижение дозы |
| Антигипертензивные препараты | Возможное дополнительное снижение давления | Желателен контроль переносимости |
| Другие препараты для лечения эректильной дисфункции | Непредсказуемое усиление эффектов и побочных реакций | Без назначения врача не сочетать |
Алкоголь не относится к абсолютно запрещенным сочетаниям с силденафилом, однако безопасным такое совмещение можно считать далеко не всегда. Даже если умеренное количество спиртного не приводит к усилению гипотензивного действия, алкоголь сам по себе может ухудшать сосудистую регуляцию, ослаблять эректильный ответ, усиливать головокружение и снижать общую предсказуемость реакции организма на препарат. Поэтому в день приема таблетки разумнее избегать значительного употребления спиртного.
Способ применения и дозы
Для большинства взрослых мужчин стандартным стартовым режимом является 50 мг примерно за час до предполагаемой сексуальной активности. Допускается прием в интервале от 30 минут до 4 часов до полового контакта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости врач может повысить дозу до 100 мг. Если препарат переносится тяжело или имеются факторы риска, дозу уменьшают до 25 мг. Чаще одного раза в сутки силденафил принимать не следует.
Передозировка
При превышении рекомендуемой дозы обычно усиливаются те же реакции, которые возможны и на обычных дозировках, но становятся более выраженными. В тяжелых случаях возможны продолжительная эрекция и сердечно-сосудистые симптомы.
Первая помощь заключается в немедленном прекращении приема препарата и обращении за медицинской помощью. Специфического антидота нет; лечение носит симптоматический и поддерживающий характер.
Применение у беременных и кормящих женщин
Для данной лекарственной формы это нецелевое применение.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Хотя препарат не относится к классическим седативным средствам, у части пациентов он способен вызывать головокружение, нечеткость зрения, изменение цветовосприятия или ощущение нестабильности самочувствия. По этой причине после первого приема или после изменения дозы важно сначала оценить индивидуальную реакцию организма и только затем садиться за руль.
Особые указания
Перед началом лечения врач должен оценить не только наличие эректильной дисфункции, но и ее возможную причину. Иногда проблема связана не только с сосудистым механизмом, а с эндокринными, неврологическими, психогенными или сердечно-сосудистыми нарушениями.
Кроме того, сексуальная активность сама по себе является физиологической нагрузкой, поэтому пациентам с сердечными заболеваниями требуется отдельная оценка безопасности.
Особая осторожность требуется при анатомических особенностях полового члена, болезни Пейрони, состояниях с повышенным риском приапизма, а также при склонности к кровотечениям и активной язвенной болезни.
Любое внезапное снижение зрения или слуха на фоне приема силденафила — повод немедленно прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.
Условия продажи
Препараты силденафила для лечения эректильной дисфункции относятся к рецептурным средствам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в сухом месте, защищенном от избыточной влаги и недоступном для детей. Также следует ориентироваться на температурные ограничения, указанные производителем на коробке.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: