Бриварацетам — противоэпилептическое средство, применяемое для контроля фокальных приступов. Так называют эпилептические приступы, которые начинаются в определённом участке головного мозга и могут оставаться локальными либо распространяться дальше, переходя во вторично генерализованные формы. Препарат используют как часть терапии эпилепсии.
Бриварацетам действует на нервную систему избирательно. Его ключевая мишень — белок SV2A (synaptic vesicle protein 2A), расположенный в структурах, участвующих в передаче сигнала между нейронами. Связываясь с этим белком, препарат влияет на процессы высвобождения нейромедиаторов и делает патологическую нейрональную активность менее склонной к “разгону” и распространению. Проще говоря, лекарство не выключает работу мозга, а старается уменьшить вероятность того, что отдельные нервные клетки начнут поддерживать приступную активность.
У бривирацетама высокая аффинность к SV2A, и именно этим объясняют его противосудорожный эффект. Для пациента это означает важную вещь: препарат работает не как обычное обезболивающее или седативное средство, а как лекарство, вмешивающееся в механизмы возникновения приступов на уровне синаптической передачи. При этом реакция организма всё равно индивидуальна: у одних людей контроль приступов улучшается быстро, у других врачу требуется время, чтобы оценить эффект в динамике и при необходимости скорректировать сопутствующую терапию.
Таблетки принимают обычно 2 раза в сутки, чтобы поддерживать более ровную концентрацию действующего вещества в крови в течение дня. Таблетку можно принимать независимо от еды.
Для взрослых стартовые схемы обычно укладываются в диапазон 50–100 мг в сутки, а поддерживающая суточная доза чаще находится в пределах 50–200 мг в сутки, разделённых на два приёма.
Лечение эпилепсии, как правило, относится к длительной терапии, и решение о продолжительности зависит от того, как давно были приступы, каков их тип, есть ли изменения на ЭЭГ, как пациент переносит лечение и какие препараты уже применялись раньше. Поэтому бривирацетам чаще рассматривают как средство для продолжительного контроля заболевания, а не как краткосрочное назначение.
Главное противопоказание для бривирацетама — гиперчувствительность к самому действующему веществу или к другим компонентам конкретной лекарственной формы.
Кроме того, осторожность нужна у пациентов с нарушением функции печени: при печёночной недостаточности экспозиция препарата может изменяться, поэтому врач нередко ограничивает максимальную дозу и тщательнее наблюдает за переносимостью.
Отдельного внимания требуют психические и поведенческие симптомы. Для противоэпилептических препаратов, включая бривирацетам, описаны случаи раздражительности, тревоги, эмоциональной нестабильности, депрессивных мыслей и суицидального поведения. Это не означает, что такие реакции возникают у всех, но появление резких изменений настроения, агрессии, бессонницы, отчуждённости, мыслей о самоповреждении или необычного поведения — повод как можно скорее связаться с врачом.
Форма выпуска и упаковка
Brevipil — противоэпилептический препарат в форме таблеток с пленочной оболочкой.
Стандартная потребительская упаковка — 50 таблеток.
Состав
Активный компонент: бриварацетам.
Полный список эксципиентов рекомендуется сверять на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Бриварацетам относится к современным противоэпилептическим средствам. Его ключевая особенность — высокое и селективное сродство к белку синаптических пузырьков SV2A, расположенному на пресинаптическом уровне. Считается, что связывание с этим белком изменяет высвобождение нейромедиаторов и тем самым уменьшает патологическую синхронную электрическую активность, лежащую в основе фокальных приступов. Иными словами, препарат точечно влияет на механизмы передачи возбуждения в нейронных сетях, которые поддерживают эпилептический разряд.
Клиническая эффективность бриварацетама была подтверждена в рандомизированных контролируемых исследованиях при фокальных приступах; терапевтически значимый диапазон доз у взрослых составил 50–200 мг в сутки.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь бриварацетам всасывается быстро и практически полностью, а его абсолютная биодоступность близка к 100%. Среднее время достижения максимальной концентрации после приема таблетки натощак — около 1 часа. Жирная пища может замедлить скорость всасывания и снизить пик концентрации, но не уменьшает общий объем всосавшегося препарата, поэтому таблетки можно принимать независимо от еды.
Препарат слабо связывается с белками плазмы — не более примерно 20%, а распределяется в объеме, близком к общему объему воды в организме. Активно метаболизируется: основной путь — гидролиз, дополнительный — гидроксилирование с участием CYP2C19. Выводится главным образом после биотрансформации; при этом менее 10% вещества выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Лечение фокальных (partial-onset) эпилептических приступов, в том числе с вторичной генерализацией.
Противопоказания
Препарат противопоказан при:
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — это, прежде всего, эффекты со стороны центральной нервной системы и желудочно-кишечного тракта: сонливость/седация, головокружение, утомляемость, тошнота и рвота.
Среди частых реакций также описаны снижение аппетита, депрессия, тревога, бессонница, раздражительность; реже возможны суицидальные мысли, психотические реакции, нейтропения.
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарство / группа | Что может происходить | Практический вывод |
| Рифампицин | Снижает экспозицию бриварацетама примерно на 45% | Может понадобиться коррекция дозы бриварацетама врачом |
| Карбамазепин | Бриварацетам повышает уровень активного метаболита карбамазепин-эпоксида; в исследованиях рост был дозозависимым | При плохой переносимости врач может уменьшить дозу карбамазепина |
| Фенитоин | На высоких дозах бриварацетама возможно повышение концентрации фенитоина | Нужен контроль уровня фенитоина и симптомов токсичности |
| Леветирацетам | Дополнительной клинической пользы при совместном применении в исследованиях не показано | Сочетание не считается предпочтительным без веской причины |
| Зверобой | Может уменьшать системное воздействие бриварацетама. | Фитопрепараты со зверобоем без согласования лучше не использовать |
Способ применения и дозы
Прием таблеток возможен с пищей или без нее. Для взрослых стандартный стартовый режим по официальным инструкциям обычно составляет 50 мг 2 раза в сутки или 100 мг в сутки, разделенные на 2 приема; эффективный диапазон — 50–200 мг в сутки.
Для детей дозы рассчитывают по массе тела, поэтому таблетки 100 мг — не универсальная стартовая форма для педиатрии.
Передозировка
Клинический опыт передозировки у людей ограничен. Описывались сонливость, головокружение, тошнота, вертиго, нарушение равновесия, тревога, усталость, раздражительность, агрессия, бессонница, депрессивные симптомы, а в отдельных сообщениях — и суицидальные мысли.
Первая помощь строится на общих принципах: контроль дыхания, насыщения кислородом, сердечного ритма и жизненно важных функций.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных о применении бриварацетама при беременности у людей ограниченно. Препарат не следует применять во время беременности.
Бриварацетам выделяется в грудное молоко, и решение о продолжении лактации или терапии должно приниматься индивидуально.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Медикамент может ухудшать быстроту психомоторных реакций из-за сонливости, утомляемости, головокружения и других центральных эффектов.
Особые указания
Во время лечения нужно внимательно отслеживать изменения настроения, поведения, появление суицидальных мыслей, особенно в первые недели терапии и после изменения дозы.
При наличии заболеваний печени требуется пересмотр дозы.
При тяжелой почечной недостаточности, особенно если пациент находится на диализе, применение требует особой осторожности из-за недостатка данных.
Еще один принципиальный момент: противоэпилептические препараты не отменяют резко. Самовольное прекращение лечения повышает риск “прорывных” приступов и клинической дестабилизации.
Условия продажи
Препарат относится к рецептурным средствам.
Рекомендации по хранению
Рассматриваемый препарат не требует специальных условий хранения; его следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: