- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Лейпрорелин (Люкрин депо аналог, Элигард аналог) 11.25 мг :: Luprodex лиофил. для приг. р-ра для п/к введ. №1
Лейпрорелин (Люкрин депо аналог, Элигард аналог) 11.25 мг :: Luprodex лиофил. для приг. р-ра для п/к введ. №1
Аналоги
- Производитель: Bharat Serums & Vaccines Ltd
- Действующее вещество: Лейпрорелина ацетат
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Luprodex — пролонгированная форма лейпрорелина ацетата, аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ). После приготовления препарат вводят как депо-форму, которая постепенно высвобождает действующее вещество в течение нескольких месяцев. По данным инструкции производителя, препарат применяют при эндометриозе, миоме матки в определённых клинических ситуациях и при распространённом раке предстательной железы как вариант гормонального лечения.
Механизм действия
Лейпрорелин — это синтетический аналог ГнРГ. В начале терапии он кратковременно стимулирует рецепторы гипофиза, из-за чего уровень половых гормонов может временно повыситься. Затем, при продолжающемся действии депо-формы, чувствительность рецепторов снижается, секреция лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов подавляется, а вслед за этим уменьшается выработка эстрогенов у женщин и тестостерона у мужчин. Именно этот второй этап и обеспечивает основной терапевтический эффект.
С клинической точки зрения это означает следующее: при эндометриозе уменьшается гормональная подпитка очагов и снижается выраженность боли; при миоме матки препарат помогает временно снизить гормональное влияние на узлы и используется как этап подготовки к вмешательству; при раке предстательной железы создаётся состояние медикаментозной кастрации, которое тормозит рост гормонозависимой опухоли.
В первые дни лечения возможно кратковременное усиление симптомов — это связано именно со стартовым гормональным всплеском, а не с отсутствием действия препарата.
Как правильно принимать
Препарат должен быть восстановлен прилагаемым растворителем и введён медицинским работником с соблюдением асептики.
Общий принцип дозирования — одна инъекция 11,25 мг каждые 3 месяца, но фактическая продолжительность курса зависит от диагноза.
При эндометриозе курс обычно ограничивают примерно 6 месяцами; при рецидиве повторное лечение возможно не во всех случаях и, как правило, рассматривается только после оценки рисков, включая влияние на костную ткань.
При миоме матки препарат используют ограниченное время как предоперационный этап.
При раке предстательной железы терапия может быть более длительной, и её не прекращают только потому, что стало лучше по самочувствию: решение всегда опирается на данные наблюдения и лабораторного контроля.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Препарат противопоказан при беременности.
Несмотря на то что на фоне терапии овуляция обычно подавляется, это не считается надёжной контрацепцией, поэтому при необходимости используют негормональные методы предохранения.
Также препарат не применяют при гиперчувствительности к ГнРГ или его аналогам и при неясных аномальных маточных кровотечениях до выяснения причины.
Отдельной осторожности требуют пациенты, у которых возможны осложнения на фоне стартового гормонального всплеска. У мужчин с метастатическим поражением позвоночника или признаками обструкции мочевых путей в первые недели лечения нужен особенно тщательный контроль, поскольку временное усиление симптомов может быть клинически значимым.
У женщин при длительном или повторном лечении важен контроль факторов риска потери костной массы, а в ряде случаев — оценка минеральной плотности костной ткани до повторного курса.
Почему препарат требует особого контроля
Luprodex требует наблюдения потому, что его эффект затрагивает центральную гормональную регуляцию, а не только отдельный симптом. При онкологическом применении могут контролироваться клинические симптомы, уровень тестостерона, ПСА и другие показатели ответа на терапию.
Кроме того, препарат связан с рисками, которые нарастают не сразу. К ним относятся снижение минеральной плотности костей при более длительном применении, возможные вазомоторные симптомы, реакции в месте инъекции и, у части пациентов, временное ухудшение состояния на старте терапии. Именно поэтому такой препарат подходит для лечения только тогда, когда есть понятная цель, схема контроля и специалист, который оценивает результат на каждом этапе.
Преимущества назначения
Главное преимущество — пролонгированное действие: одна инъекция покрывает трёхмесячный период, что удобно при длительной гормональной терапии и снижает частоту введений. Для пациентов это означает более предсказуемый режим лечения и меньшую зависимость от частых посещений для повторных инъекций по сравнению с ежемесячными схемами.
Второе важное преимущество — обратимое медикаментозное подавление половых гормонов без хирургического вмешательства. В гинекологии это позволяет использовать препарат как часть органосохраняющей тактики или как этап подготовки к операции; в онкологии — как вариант гормонального контроля опухолевого процесса. Такой подход особенно ценен, когда врачу нужно добиться системного эндокринного эффекта без немедленного радикального вмешательства.
Третье — возможность точечного применения в клинических сценариях, где важен именно управляемый депо-эффект: ограниченный по времени курс при эндометриозе, предоперационная подготовка при миоме, длительное гормональное сопровождение при раке предстательной железы.
При корректном отборе пациентов и надлежащем контроле препарат позволяет решать разные задачи одной фармакологической стратегией — через подавление ГнРГ-зависимой гормональной стимуляции.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Эндометриоз, миома матки (лейомиома), распространённый рак предстательной железыИнструкция по применению Лейпрорелин (Люкрин депо аналог, Элигард аналог) 11.25 мг :: Luprodex лиофил. для приг. р-ра для п/к введ. №1
Форма выпуска и упаковка
Препарат выпускается в виде лиофилизированных микросфер / лиофилизата для приготовления инъекционной суспензии пролонгированного действия.
Комплект включает 1 флакон с действующим веществом, 1 ампулу растворителя.
Состав
Активный компонент: лейпрорелина ацетат.
Также в составе значаться: полимолочная кислота (polylactic acid) и маннитол.
Фармакодинамика и принцип действия
Лейпрорелин — агонист GnRH. На старте терапии он кратковременно стимулирует гипофиз, поэтому в первые дни уровень половых гормонов может даже временно повыситься. Затем, при продолжительном воздействии, чувствительность рецепторов снижается, секреция ЛГ и ФСГ подавляется, а образование эстрогенов у женщин и тестостерона у мужчин уменьшается. В результате ткани, рост и активность которых зависят от половых гормонов, переходят в функционально «заторможенное» состояние. После отмены действие обычно постепенно обратимо.
С клинической точки зрения это объясняет, почему препарат:
- уменьшает гормональную поддержку эндометриоидных очагов;
- способен временно сократить кровопотерю и улучшить показатели крови при миоме матки;
- подавляет андрогенную стимуляцию опухолевой ткани при раке простаты.
Фармакокинетические характеристики
После введения депо-формы сначала наблюдается начальный пик концентрации, затем препарат высвобождается относительно ровно.
Объём распределения после внутривенного введения оценивался примерно в 27 л, связывание с белками плазмы — около 43–49%. Лейпрорелин разрушается главным образом пептидазами, а не ферментами системы CYP450, поэтому типичных для многих других препаратов CYP-опосредованных взаимодействий от него не ожидают. В исследованиях с внутривенным введением терминальный период полувыведения составлял около 3 часов, однако для депо-формы практическое значение имеет именно медленное высвобождение из лекарственной формы.
Показания к применению
| Показание | Как используется препарат |
| Эндометриоз | Для уменьшения боли и подавления активности эндометриоидных очагов |
| Миома матки (лейомиома) | Для предоперационного гематологического улучшения у пациенток с анемией на фоне кровотечений, обычно в сочетании с препаратами железа |
| Распространённый рак предстательной железы | Luprodex может быть назначен как вариант паллиативного гормонального лечения |
Противопоказания
Препарат не применяют при следующих состояниях:
- аллергия на лейпрорелин, другие агонисты GnRH или компоненты лекарственной формы;
- беременность;
- невыясненные аномальные маточные кровотечения у женщин;
- при назначении вместе с норетиндрона ацетатом дополнительно учитывают противопоказания к этому компоненту.
Побочные эффекты
Профиль нежелательных реакций во многом связан не столько с «токсичностью» вещества, сколько с созданием гипоэстрогенного или гипогонадного состояния. Поэтому часть симптомов напоминает проявления искусственно вызванной менопаузы или гормональной депривации.
Наиболее часто описывались:
- приливы жара, потливость;
- головная боль или мигренозные боли;
- эмоциональная лабильность, снижение настроения, депрессивные реакции;
- бессонница;
- боль в теле, астения;
- тошнота, рвота;
- вагинит, сухость, снижение либидо;
- изменение массы тела;
- головокружение;
- местные реакции в месте инъекции.
Сочетанное применение с другими средствами
| Комбинация | Что важно знать |
| Норетиндрона ацетат | Может использоваться при эндометриозе для уменьшения вазомоторных симптомов и снижения потери костной массы, особенно при повторном курсе. |
| Препараты железа | При миоме матки лейпрорелин применяют совместно с железом для предоперационного улучшения показателей крови; иногда сначала оценивают эффект железа отдельно. |
| Препараты, снижающие минеральную плотность костей | Кортикостероиды, некоторые противосудорожные средства и другие факторы риска остеопении/остеопороза могут усиливать нежелательное влияние на костную ткань. |
| Гормональные контрацептивы | Во время терапии обычно рекомендуют негормональную контрацепцию, поскольку препарат не рассматривается как полноценное средство предохранения от беременности. |
Алкоголь
Злоупотребление алкоголем рассматривается как фактор, который может усиливать риск снижения минеральной плотности костной ткани, а это особенно важно для препаратов, создающих длительное состояние дефицита половых гормонов. Поэтому на фоне терапии разумно максимально ограничить употребление алкоголя, особенно при длительном курсе, наличии остеопении, переломов в анамнезе или других факторов риска.
Способ применения и дозы
Препарат относится к средствам, которые должен вводить медицинский работник или использоваться под строгим врачебным контролем. Перед введением лиофилизат восстанавливают приложенным растворителем; готовая суспензия подлежит немедленному использованию.
Ориентировочные режимы применения:
- при эндометриозе — 11,25 мг 1 раз в 3 месяца, обычно курсом до 6 месяцев; повторный курс допустим не всегда и требует отдельной оценки, часто в сочетании с add-back-терапией; общая продолжительность лечения с добавочной терапией не должна превышать 12 месяцев из-за риска для костной ткани;
- при миоме матки — как правило, одна инъекция 11,25 мг, обеспечивающая трёхмесячный курс предоперационной гормональной супрессии;
- при раке простаты — режим определяется онкологом.
Передозировка
Случаи не описаны.
Применение у беременных и кормящих женщин
Беременность: препарат противопоказан. По механизму действия он может нанести вред плоду.
Грудное вскармливание: данных о проникновении лейпрорелина в грудное молоко, влиянии на ребёнка и выработку молока недостаточно. Решение принимают индивидуально, сопоставляя необходимость лечения для матери и потенциальный риск для младенца.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На старте терапии и после инъекции стоит соблюдать осторожность при вождении и работе с механизмами, пока не станет ясно, как именно препарат переносится конкретным пациентом.
Особые указания
Во время лечения нужен не формальный, а осмысленный контроль состояния пациента.
Прежде всего важно помнить о риске потери костной массы. Чем дольше длится гормональная супрессия, тем значимее этот вопрос. При повторных курсах, особенно по поводу эндометриоза, может понадобиться оценка минеральной плотности костей. У пациенток с исходным риском остеопороза тактика должна обсуждаться особенно тщательно.
В начале терапии возможно временное усиление симптомов, потому что препарат сначала кратковременно повышает секрецию половых гормонов. Для женщин это может означать краткое усиление жалоб в начале курса; для мужчин с раком простаты — необходимость более пристального наблюдения в первые недели.
Препарат требует внимания к психоэмоциональному состоянию. На фоне терапии возможны депрессивные реакции или ухудшение уже существующей депрессии.
Условия продажи
Препарат отпускается по рецепту.
Рекомендации по хранению
Luprodex следует хранить при температуре ниже 25°C, не замораживать. После восстановления суспензию следует использовать немедленно.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
