Гликсамби Glyxambi таблетки 25мг/5мг (эмпаглифлозин/линаглиптин) №90
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Гликсамби — комбинированный пероральный сахароснижающий препарат для взрослых с сахарным диабетом 2 типа. Он объединяет два действующих вещества с разными, но взаимодополняющими механизмами: эмпаглифлозин и линаглиптин. Такое сочетание используют в тех случаях, когда одного препарата недостаточно для контроля уровня глюкозы, либо когда пациент уже получает оба компонента раздельно и их переводят на фиксированную комбинацию в одной таблетке.
Механизм действия
Терапевтическая логика Гликсамби строится на сочетании двух подходов.
Эмпаглифлозин блокирует натрий-глюкозный котранспортёр 2 типа (SGLT2) в почках — именно этот переносчик в норме отвечает за обратное всасывание значительной части глюкозы из первичной мочи обратно в кровоток. Когда SGLT2 подавлен, почки начинают выводить больше глюкозы с мочой, а почечный порог для глюкозы снижается. В результате уровень сахара в крови уменьшается независимо от работы бета-клеток поджелудочной железы.
Линаглиптин действует иначе. Он ингибирует фермент DPP-4, который разрушает инкретиновые гормоны — прежде всего GLP-1 и GIP. Когда этот фермент подавлен, концентрация активных инкретинов повышается. Это усиливает выделение инсулина в ответ на приём пищи и одновременно снижает секрецию глюкагона. Такой механизм особенно ценен тем, что работает глюкозозависимо: чем ближе уровень сахара к норме, тем меньше стимулирующее влияние на инсулин. Поэтому сам по себе линаглиптин обычно связан с низким риском гипогликемии, если его не сочетать с инсулином или препаратами сульфонилмочевины.
Практический смысл комбинации в том, что один компонент помогает организму избавляться от избытка глюкозы через почки, а второй улучшает гормональную регуляцию сахара после еды и между приёмами пищи. За счёт этого препарат воздействует и на уровень глюкозы натощак, и на постпрандиальную гликемию, что делает его удобным вариантом комбинированной терапии в одной таблетке.
Как правильно принимать
Общий принцип применения — по одной таблетке раз в сутки утром, независимо от еды.
Если Гликсамби применяют вместе с метформином, дозу метформина обычно сохраняют. Если же препарат назначают одновременно с инсулином или производными сульфонилмочевины, врач может уменьшить дозу этих средств, потому что именно такие комбинации повышают риск гипогликемии.
Срок приёма не ограничивается заранее фиксированным коротким курсом. Это препарат для длительной терапии диабета, если он эффективен и хорошо переносится. Продолжительность лечения всегда определяется по результатам контроля сахара, функции почек, сопутствующих заболеваний и общей переносимости.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Наиболее серьёзное осложнение, о котором пациент должен знать заранее, — риск кетоацидоза. Для SGLT2-ингибиторов он описан даже при не слишком высоком уровне глюкозы.
Второй важный блок рисков связан с поджелудочной железой. Линаглиптин относится к ингибиторам DPP-4, а для этого класса описаны случаи острого панкреатита, включая тяжёлые формы. У людей с панкреатитом в анамнезе необходима особая осторожность.
Также препарат требует внимания из-за вероятности обезвоживания и ухудшения функции почек. Эмпаглифлозин усиливает выведение глюкозы и жидкости, поэтому у части пациентов может снижаться объём циркулирующей крови. Это особенно важно для пожилых, для пациентов на мочегонных препаратах, при кишечных инфекциях с рвотой или диареей, а также в жаркую погоду.
Есть и инфекционные риски. Повышенное содержание глюкозы в моче создаёт условия для мочеполовых инфекций, включая грибковые инфекции половых органов, инфекции мочевых путей, а в редких случаях — тяжёлую инфекцию промежности, известную как гангрена Фурнье.
Почему препарат требует особого контроля
Гликсамби требует наблюдения потому, что комбинирует два полноценных механизма влияния на обмен глюкозы и затрагивает сразу несколько клинически важных систем: почки, водный баланс, поджелудочную железу и риск инфекционных осложнений. Для безопасного применения врачу нужно контролировать не только сахар крови, но и функцию почек, переносимость терапии, признаки обезвоживания, эпизоды инфекций, возможные симптомы кетоза и целесообразность сочетания с другими сахароснижающими средствами.
Особый контроль нужен ещё и потому, что некоторые опасные осложнения на фоне SGLT2-ингибиторов могут маскироваться под “обычное недомогание”.
Кроме того, это препарат, который должен назначаться после оценки конкретной клинической ситуации.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Сахарный диабет типа 2Инструкция по применению Гликсамби Glyxambi таблетки 25мг/5мг (эмпаглифлозин/линаглиптин) №90
Форма выпуска и упаковка
Glyxambi — препарат в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
В упаковке 9 блистеров по 10 таблеток в каждом. Всего 90 таблеток в картонной пачке.
Состав
Основные составляющие:
- эмпаглифлозин — 25 мг
- линаглиптин — 5 мг.
Дополнительные элементы:
- маннитол (E421)
- прежелатинизированный кукурузный крахмал
- кукурузный крахмал
- коповидон
- кросповидон
- тальк
- стеарат магния.
Пленочная оболочка состоит из:
- гипромеллозы
- маннитола (E421)
- талька
- диоксида титана (E171)
- макрогола 6000
- красного оксида железа (E172).
Фармакодинамика и принцип действия
Glyxambi сочетает два механизма снижения глюкозы, которые работают дополняюще.
Эмпаглифлозин относится к ингибиторам SGLT2: он уменьшает обратное всасывание глюкозы в почках, из-за чего часть сахара выводится с мочой. Этот эффект зависит от уровня глюкозы в крови и функции почек. Дополнительно препарат усиливает натрийурез и осмотический диурез, поэтому у части пациентов может уменьшаться внутрисосудистый объем жидкости.
Линаглиптин — ингибитор DPP-4. Он замедляет разрушение инкретинов, прежде всего GLP-1 и GIP, за счет чего после еды усиливается глюкозозависимое высвобождение инсулина и снижается секреция глюкагона. Это помогает уменьшить как постпрандиальную, так и базальную гипергликемию без прямой стимуляции поджелудочной железы «вне потребности».
Комбинация удобна тем, что воздействует на сахар крови сразу по двум направлениям: через почки и через инкретиновую регуляцию. При этом риск гипогликемии сам по себе невысок, но существенно возрастает, если препарат сочетают с инсулином или сульфонилмочевиной.
Фармакокинетические характеристики
Для эмпаглифлозина характерно быстрое всасывание: пик концентрации достигается примерно через 1,5 часа. Его метаболизм ограничен, основная часть выводится в неизмененном виде; основной путь биотрансформации — глюкуронирование. Оценочный терминальный период полувыведения составляет около 12,4 часа.
Для линаглиптина абсолютная биодоступность составляет около 30%. Он активно распределяется в тканях, метаболизируется в небольшой степени, а выведение с мочой играет второстепенную роль.
Показания к применению
Glyxambi показан взрослым с сахарным диабетом 2 типа для улучшения гликемического контроля в тех ситуациях, когда комбинация эмпаглифлозина и линаглиптина действительно клинически оправдана.
Противопоказания
Официальным ораничением является гиперчувствительность к активным веществам, любому другому ингибитору SGLT2, любому другому ингибитору DPP-4 или любому из дополнительных компонентов состава.
Также препарат не предназначен для лечения сахарного диабета 1 типа и не рекомендован при тяжелом снижении функции почек.
Побочные эффекты
Наиболее частой нежелательной реакцией в клинических программах были инфекции мочевыводящих путей; для дозировки 25 мг/5 мг частота составляла 8,5%. К наиболее серьезным реакциям относили кетоацидоз, панкреатит, реакции гиперчувствительности и гипогликемию.
Часто описываемые реакции:
- инфекции мочевыводящих путей
- генитальные грибковые инфекции
- назофарингит
- гипогликемия при сочетании с инсулином или сульфонилмочевиной
- жажда
- кашель
- запор
- зуд
- учащенное мочеиспускание
- повышение амилазы, липазы, гематокрита, липидов крови.
Менее частые, но клинически значимые реакции:
- уменьшение объема циркулирующей жидкости, симптоматическая гипотензия
- повышение креатинина / снижение СКФ
- ангиоотек, крапивница
- панкреатит
- буллезный пемфигоид
- острое повреждение почек
- некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье)
- кетоацидоз.
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарство / группа | Что происходит | Что делать |
| Инсулин, производные сульфонилмочевины | Повышается риск гипогликемии. | Может понадобиться уменьшение дозы сопутствующего сахароснижающего средства. |
| Диуретики | Усиливаются мочегонный эффект, риск обезвоживания и гипотонии. | До начала терапии оценить водный статус и функцию почек, затем наблюдать пациента. |
| Рифампицин и другие сильные индукторы P-gp/CYP3A4 | Снижается экспозиция линаглиптина, возможное ослабление эффекта. | Предпочтительно рассмотреть альтернативную терапию. |
| Литий | Возможное снижение концентрации лития в сыворотке. | Нужен более частый контроль уровня лития. |
| Метформин, пиоглитазон, дигоксин, варфарин, оральные контрацептивы | Клинически значимого влияния линаглиптина на их фармакокинетику не выявлено. | Обычно специальная коррекция не требуется, но решение принимает врач. |
Алкоголь
Злоупотребление алкоголем и эпизоды массивного употребления приводят к факторам, которые могут повышать риск кетоацидоза на фоне SGLT2-терапии. Кроме того, этанол способен усиливать обезвоживание, колебания гликемии и затруднять оценку симптомов ухудшения состояния. Поэтому на практике пациентам обычно рекомендуют избегать частого и особенно чрезмерного употребления алкоголя.
Способ применения и дозы
Официальная стартовая доза — 1 таблетка 10 мг/5 мг раз в сутки утром, независимо от еды. При хорошей переносимости и необходимости более выраженного контроля сахара дозу можно увеличить до 25 мг/5 мг раз в сутки (обычно данная доза используется как этап усиления терапии, а не как обязательная начальная доза для всех пациентов).
Если препарат применяется вместе с метформином, дозу метформина, как правило, сохраняют. Если он сочетается с инсулином или сульфонилмочевиной, врач может уменьшить дозу этих средств, чтобы снизить риск гипогликемии.
При пропуске дозы действует правило времени: если до следующего приема остается 12 часов и более, таблетку можно принять как можно скорее; если менее 12 часов, пропущенную дозу пропускают.
Передозировка
В клинических исследованиях разовые дозы эмпаглифлозина до 800 мг и дозы линаглиптина до 600 мг в целом переносились без неожиданной токсичности, но это не означает безопасность произвольного превышения доз. На фоне передозировки ожидаемы усиление мочеотделения, обезвоживание, нарушения электролитного баланса, возможное падение давления, желудочно-кишечные симптомы и иные нежелательные реакции по профилю компонентов.
Первая помощь включает стандартные поддерживающие меры: оценку жизненных показателей, контроль гидратации, глюкозы, кетонов, функции почек и симптоматическое лечение.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности применение Glyxambi предпочтительно избегать.
При грудном вскармливании препарат не рекомендуется / не должен применяться, поскольку данных о проникновении в грудное молоко у человека недостаточно, а в доклинических исследованиях действующие вещества обнаруживались в молоке животных.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Сам по себе Glyxambi оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортом и механизмами. Основной риск связан не с прямым седативным действием, а с возможной гипогликемией, особенно если препарат используется вместе с инсулином или сульфонилмочевиной.
Особые указания
Препарат требует внимательного отношения к признакам диабетического кетоацидоза, который может развиваться даже при не очень высоком уровне глюкозы. Особую настороженность следует сохранять при снижении калорийности питания, обезвоживании, остром заболевании, после операции, при снижении дозы инсулина и при злоупотреблении алкоголем.
У пациентов пожилого возраста, при сниженной функции почек и при приеме петлевых диуретиков повышается риск гипотензии, обезвоживания и острого ухудшения почечной функции. До начала лечения и в ходе терапии нужен контроль почечных показателей и общего клинического состояния.
На фоне лечения возможно развитие урогенитальных инфекций, включая тяжелые формы, а также крайне редкого, но опасного некротизирующего фасциита промежности.
Кроме того, из-за компонента линаглиптина необходимо помнить о риске панкреатита: при стойкой сильной боли в верхней части живота препарат должен быть срочно пересмотрен врачом.
Отдельный практический момент: на фоне эмпаглифлозина анализ мочи на глюкозу становится положительным, поэтому для контроля диабета нельзя ориентироваться на сахар в моче как на показатель эффективности лечения.
Условия продажи
Glyxambi относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
Препарат не требует специальных условий хранения по температуре. Его следует хранить в оригинальной упаковке и держать вне поля зрения и доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
