- Каталог
- Неврология
- Эдаравон раствор для инъекций 1.5мг 20мл :: Aravon 1шт
Эдаравон раствор для инъекций 1.5мг 20мл :: Aravon 1шт
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Эдаравон — препарат для внутривенного введения, действующее вещество которого относится к группе нейропротекторных и антиоксидантных средств. Его основная идея — уменьшать повреждение тканей, связанное с так называемым окислительным стрессом, когда в клетках накапливаются агрессивные свободные радикалы. Эдаравон применяют при тяжелых неврологических состояниях: прежде всего при боковом амиотрофическом склерозе (БАС), а также медпрепарат одобрен для лечения острого ишемического инсульта.
Механизм действия
Эдаравон работает как “ловушка” для свободных радикалов. Эти химически активные молекулы образуются при ишемии, воспалении и других повреждающих процессах и могут разрушать липиды клеточных мембран, белки и структуры, необходимые для выживания нейронов. За счет нейтрализации части таких радикалов препарат помогает уменьшить каскад вторичного повреждения тканей. Именно поэтому его относят не просто к симптоматическим средствам, а к препаратам, воздействующим на один из ключевых механизмов клеточного стресса.
При БАС предполагается, что эдаравон уменьшает окислительное повреждение двигательных нейронов, которое вносит вклад в прогрессирование болезни.
Как правильно принимать
Эдаравон вводят только внутривенно инфузионно, а не струйно. При БАС рекомендуемая доза составляет 60 мг внутривенно в течение 60 минут. Лечение проводят циклами: в первом цикле препарат вводят ежедневно 14 дней подряд, затем делают 14-дневный перерыв; в следующих циклах — 10 введений в течение 14 дней, после чего снова следует 14-дневный перерыв.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Наиболее принципиальный риск — гиперчувствительность, включая тяжелые аллергические реакции и анафилаксию. Для препаратов эдаравона это особенно важно еще и потому, что некоторые формы содержат натрия бисульфит, а сульфиты могут провоцировать аллергические реакции, в том числе бронхоспазм, чаще у людей с бронхиальной астмой. Поэтому пациент должен заранее сообщить врачу о случаях лекарственной аллергии, астмы, эпизодах внезапной одышки после препаратов или пищевых добавок с сульфитами.
Отдельной осторожности требуют пациенты с нарушением функции почек. По доступным данным, при легком и умеренном снижении функции почек клинически значимой коррекции дозы обычно не требуется, но влияние тяжелой почечной недостаточности изучено недостаточно. На практике это означает, что перед началом терапии врач оценивает не только неврологический диагноз, но и общую соматическую безопасность лечения.
Почему препарат требует особого контроля
Эдаравон требует особого контроля сразу по нескольким причинам. Во-первых, это инфузионное лечение, а значит, важны условия введения, скорость инфузии, совместимость растворов и наблюдение во время процедуры. Во-вторых, препарат применяется при тяжелых неврологических заболеваниях, где врач должен оценивать не только переносимость, но и то, меняется ли функциональный статус пациента на фоне циклов терапии.
В-третьих, препарат не относится к средствам, эффект которых пациент всегда может “почувствовать сразу”. При БАС контроль нужен для того, чтобы отслеживать динамику функций, дыхания, глотания, двигательной активности и переносимости лечения в целом. При остром ишемическом инсульте контроль еще строже.
И наконец, эдаравон требует наблюдения потому, что его безопасность зависит не только от самого вещества, но и от контекста применения: диагноза, сопутствующих болезней, аллергического анамнеза, функции почек, наличия астмы и правильной организации инфузии.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Боковой амиотрофический склерозИнструкция по применению Эдаравон раствор для инъекций 1.5мг 20мл :: Aravon 1шт
Форма выпуска и упаковка
Концентрированный раствор в прозрачной стеклянной ампуле, предназначенный для последующего разведения и внутривенной инфузии.
Состав
Активный компонент: эдаравон.
Кроме того, в составе присутствуют дополнительные элементы, представленные на упаковке.
Фармакодинамика и принцип действия
Эдаравон относится к соединениям класса замещенных 2-пиразолин-5-онов и рассматривается как препарат с выраженной способностью связывать свободные радикалы. В клиническом применении его основной смысл связан с уменьшением повреждения клеток, опосредованного окислительным стрессом. При нейродегенеративных заболеваниях часть повреждения нервной ткани поддерживается агрессивными кислородными радикалами, а эдаравон предназначен для ослабления этого механизма.
Точный механизм, благодаря которому эдаравон дает терапевтический эффект именно при боковом амиотрофическом склерозе (БАС), окончательно не установлен. То есть его биохимическая активность понятна, но клинический результат рассматривается как следствие совокупного нейропротективного действия, а не одного полностью расшифрованного пути.
Фармакокинетические характеристики
Эдаравон вводится внутривенно, поэтому его системная экспозиция формируется сразу в кровотоке. Максимальная концентрация достигается к окончанию инфузии. При повторном введении выраженного накопления в плазме не наблюдается, что важно для циклических схем лечения.
Связывание с белками плазмы составляет около 92%, главным образом с альбумином. Средний объем распределения после внутривенного введения составляет около 63,1 л, что указывает на распределение препарата не только в сосудистом русле.
Средний терминальный период полувыведения самого эдаравона составляет примерно 4,5–9 часов, а его метаболиты выводятся быстрее — в среднем за 3–6 часов. Общий клиренс после внутривенного введения оценивается примерно в 35,9 л/ч.
Показания к применению
Основное подтвержденное показание для инъекционного эдаравона в актуальных официальных инструкциях — боковой амиотрофический склероз (БАС).
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к любому из составляющих раствора. Особое значение имеет риск анафилаксии и других тяжелых аллергических реакций.
Из-за содержания сульфита требуется повышенная настороженность у людей с бронхиальной астмой и у пациентов, у которых в прошлом были реакции на сульфитсодержащие препараты или продукты.
Побочные эффекты
Наиболее частыми нежелательными реакциями в контролируемых исследованиях были ушибы/кровоподтеки, нарушение походки и головная боль. Также отмечались дерматит, экзема, дыхательные нарушения/гипоксия, глюкозурия и грибковые инфекции кожи.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа средств / ситуация | Что известно | Практический вывод |
| Препараты, влияющие на CYP/UGT | Значимого влияния на фармакокинетику эдаравона не ожидается | Рутинальной коррекции дозы только из-за этих взаимодействий обычно не требуется |
| Силденафил, розувастатин, фуросемид | В исследованиях не отмечено клинически значимых изменений Cmax и AUC этих препаратов при сочетании | Выраженного системного взаимодействия не показано |
| Ингибиторы OAT1/OAT3 | Теоретически могут менять экспозицию метаболита; клиническая значимость неясна | Нужна индивидуальная оценка, особенно при сложной сопутствующей терапии |
Алкоголь
На практике алкоголь нежелателен по нескольким причинам: он может ухудшать общее состояние пациента с БАС, усиливать обезвоживание, маскировать начало побочных реакций, затруднять оценку неврологического статуса и переносимости инфузий. Поэтому во время курса терапии разумна тактика избегать употребления спиртного или как минимум обсудить допустимость употребления с лечащим врачом.
Способ применения и дозы
Эдаравон вводится только внутривенно капельно, не болюсно. Стандартная доза для лечения БАС составляет 60 мг, вводимых в течение 60 минут.
Схема лечения циклическая:
- первый цикл — ежедневное введение в течение 14 дней, затем 14 дней перерыва;
- последующие циклы — введение 10 дней из 14, затем снова 14 дней перерыва.
Передозировка
Специфическая клиническая картина передозировки не описана.
Применение у беременных и кормящих женщин
Препарат может причинить вред плоду, поэтому при беременности назначение медикамента следует избегать.
При грудном вскармливании ситуация тоже не считается полностью безопасной: данных о выделении препарата в грудное молоко у человека нет, но у животных эдаравон и его метаболиты обнаруживались в молоке. Поэтому решение о продолжении лактации или назначении препарата принимают индивидуально, сопоставляя пользу лечения для матери и потенциальный риск для ребенка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
С практической точки зрения пациентам с БАС и тем, у кого на фоне инфузий возникают головокружение, слабость, головная боль или нестабильность походки, следует воздерживаться от управления автомобилем и работы с потенциально опасными механизмами, пока не станет понятно, как именно переносится лечение.
Особые указания
Во время инфузии нужен контроль на предмет аллергических реакций.
Особая осторожность требуется при астме и любой подтвержденной чувствительности к сульфитам, поскольку препарат содержит натрия бисульфит. Это один из самых важных практических пунктов безопасности для данной формы.
У пациентов на контролируемой натриевой диете следует учитывать содержание натрия в ампуле.
Также препарат не предназначен для детей: безопасность и эффективность в педиатрии не установлены.
Условия продажи
Эдаравон относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25°C.
Если концентрат уже разведен, его, как правило, следует использовать как можно быстрее; иногда допускается хранение разведенного раствора при 2–8°C не более 24 часов. Это важно для предотвращения микробиологического загрязнения и потери стабильности.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
