- Каталог
- Сердечные препараты
- Левосимендан (Симдакс аналог) Carmendan конц. д/инф. 12.5мг 5мл
Левосимендан (Симдакс аналог) Carmendan конц. д/инф. 12.5мг 5мл
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Левосимендан — внутривенный кардиологический препарат из группы так называемых инодилататоров: он одновременно усиливает сократительную работу сердца и уменьшает сопротивление сосудов, по которым сердце должно проталкивать кровь. Его применяют, когда у человека развивается острая декомпенсация тяжелой хронической сердечной недостаточности и стандартных мер уже недостаточно, либо врачу требуется кратковременная инотропная поддержка.
Механизм действия
Особенность левосимендана в том, что он повышает чувствительность сократительного аппарата сердечной мышцы к кальцию. Проще говоря, миокард начинает сокращаться эффективнее по тому же принципу, как это делают некоторые другие инотропные средства. Кроме того, препарат открывает АТФ-зависимые калиевые каналы в сосудистой стенке, из-за чего сосуды расширяются, а сердцу становится легче выбрасывать кровь.
С клинической точки зрения это дает двойной эффект: сердце работает продуктивнее, а сосудистое русло становится менее «жестким» для выброса крови. На этом фоне может улучшаться гемодинамика, уменьшаться признаки застоя в легких и снижаться выраженность симптомов, связанных с низким сердечным выбросом. При этом препарат известен тем, что его эффекты могут сохраняться и после окончания инфузии, потому что в организме образуются активные метаболиты с более длительным действием.
Как правильно принимать
Схема подбирается индивидуально по состоянию человека и по ответу на лечение. Начинают терапию с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг за 10 минут, после чего переходят на непрерывную инфузию 0,1 мкг/кг/мин.
Если есть риск выраженного падения давления, либо пациент уже получает внутривенные вазодилататоры или другие инотропы, обычно предпочитают более осторожный старт — с нижней нагрузочной дозы.
Если реакция оказывается слишком сильной, скорость снижают до 0,05 мкг/кг/мин или инфузию прекращают; если эффект недостаточен и переносимость приемлемая, скорость могут увеличить до 0,2 мкг/кг/мин.
Обычно рекомендованная продолжительность инфузии при такой ситуации составляет 24 часа.
При этом действие препарата не заканчивается мгновенно после снятия системы: гемодинамический эффект может сохраняться как минимум сутки и у части пациентов наблюдаться до 7–9 дней, что связано с циркуляцией активных метаболитов. Именно поэтому после завершения введения наблюдение продолжают.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Левосимендан подходит не всем. К противопоказаниям относятся тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия, значимая механическая обструкция, мешающая наполнению или опорожнению камер сердца, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин), тяжелая печеночная недостаточность, а также эпизоды желудочковой тахикардии в анамнезе.
Также препарат не применяют при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам.
Особая осторожность нужна пациентам с низким исходным давлением, склонностью к эпизодам гипотензии, гиповолемией, нарушениями ритма, особенно при фибрилляции предсердий с высокой частотой желудочковых сокращений, а также при состояниях, где даже небольшое снижение давления может ухудшить кровоснабжение жизненно важных органов.
Отдельного внимания требуют почки и печень. При легком и умеренном нарушении функции почек или печени препарат могут использовать с осторожностью, но при тяжелой недостаточности его применение не рекомендовано или противопоказано, поскольку меняется поведение препарата и его метаболитов в организме, а гемодинамический эффект может становиться более длительным и менее предсказуемым.
Почему препарат требует особого контроля
Это средство требует контроля потому, что оно быстро меняет гемодинамику. Уже в начале инфузии возможно снижение систолического и диастолического давления, а у части пациентов — учащение пульса. Поэтому врачу важно видеть не только сам факт введения препарата, но и то, как организм отвечает на него в реальном времени.
Во время лечения необходимы как минимум мониторинг ЭКГ, артериального давления и частоты сердечных сокращений. Кроме того, контролируют уровень калия, потому что на фоне инфузии он может снижаться; также следят за гемоглобином и гематокритом, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца и анемией.
Еще одна причина для наблюдения — пролонгированный эффект. Даже после окончания инфузии активные метаболиты продолжают циркулировать, поэтому часть реакций может сохраняться дольше, чем кажется по факту завершения капельницы.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Острая декомпенсация тяжёлой хронической сердечной недостаточностиИнструкция по применению Левосимендан (Симдакс аналог) Carmendan конц. д/инф. 12.5мг 5мл
Форма выпуска и упаковка
Carmendan — концентрат для приготовления раствора для внутривенной инфузии.
Стандартная потребительская упаковка — 1 флакон 5 мл.
Состав
Активный компонент: левосимендан.
Фармакодинамика и принцип действия
Левосимендан относится к группе кардиостимулирующих средств — кальциевых сенситайзеров. Его действие отличается от классических инотропов тем, что он усиливает сократимость миокарда, связываясь с тропонином C в кальций-зависимой форме, и при этом не ухудшает расслабление желудочков. Это клинически важно: сердцу становится легче выбрасывать кровь без столь выраженного роста потребности миокарда в кислороде, как у ряда других стимуляторов.
Вторая ключевая часть механизма — открытие АТФ-зависимых калиевых каналов в гладкой мускулатуре сосудов. За счёт этого расширяются системные и коронарные сосуды, снижается периферическое сосудистое сопротивление, уменьшаются преднагрузка и постнагрузка, а сердцу становится легче перекачивать кровь. В гемодинамических исследованиях левосимендан повышал сердечный выброс, ударный объём и фракцию выброса, одновременно уменьшая давление заклинивания в лёгочных капиллярах и сосудистое сопротивление.
Фармакокинетические характеристики
Фармакокинетика левосимендана в терапевтическом диапазоне линейная. Объём распределения составляет около 0,2 л/кг, а связывание с белками плазмы очень высокое — 97–98%, главным образом с альбумином.
Левосимендан почти полностью метаболизируется: основная часть превращается путём конъюгации, а около 5% дозы подвергается кишечному превращению в метаболит OR-1855, который затем переходит в активный метаболит OR-1896.
Препарат выводится преимущественно в виде метаболитов: примерно 54% с мочой и 44% с калом; более 95% дозы выводится в течение недели.
Показания к применению
Основное зарегистрированное показание — кратковременное лечение острой декомпенсации тяжёлой хронической сердечной недостаточности, когда стандартной терапии недостаточно и врачу нужна именно инотропная поддержка.
Противопоказания
Левосимендан не применяют при гиперчувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам.
Прямыми ограничениями также считаются тяжёлая артериальная гипотензия, выраженная тахикардия, значимые механические препятствия наполнению или выбросу крови из желудочков, тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин, тяжёлая печёночная недостаточность, а также наличие в анамнезе аритмии типа желудочковой тахикардии.
Побочные эффекты
Для левосимендана наиболее характерны реакции, связанные с его гемодинамическим действием: снижение артериального давления, учащение пульса, головная боль, а также нарушения ритма. В плацебо-контролируемых и сравнительных исследованиях среди наиболее частых нежелательных реакций отмечались желудочковая тахикардия, гипотензия, головная боль, а также фибрилляция предсердий, экстрасистолия, тошнота, диарея, рвота, головокружение, бессонница, гипокалиемия и снижение гемоглобина.
Сочетанное применение с другими средствами
| Сочетание | Что может происходить | Практическое значение |
| Другие внутривенные вазоактивные средства | Может сильнее снижаться артериальное давление | Требуется мониторинг и коррекция скорости инфузии |
| Другие инотропы | Возможен более выраженный гемодинамический ответ и рост риска нежелательных реакций | Решение принимает врач в ОИТ/кардиостационаре |
| Дигоксин | Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий не выявлено | Комбинация возможна под наблюдением |
| Бета-блокаторы | Существенной потери эффективности левосимендана не показано | Может использоваться у таких пациентов |
| Изосорбида мононитрат | Усиливается ортостатическое снижение давления | Нужна особая осторожность |
Способ применения и дозы
Левосимендан вводят только внутривенно, после предварительного разведения, в условиях стационара, где есть возможность постоянного мониторинга. Терапию обычно начинают с нагрузочной дозы 6–12 мкг/кг в течение 10 минут, после чего переходят на непрерывную инфузию 0,1 мкг/кг/мин.
Если пациент получает другие внутривенные вазоактивные препараты или у него высокий риск гипотензии, предпочтительнее более низкая нагрузочная доза — 6 мкг/кг.
При чрезмерном ответе скорость инфузии могут уменьшить до 0,05 мкг/кг/мин или временно прекратить введение; если эффект недостаточен и переносимость хорошая, скорость могут увеличить до 0,2 мкг/кг/мин. Рекомендованная длительность инфузии — обычно 24 часа.
Передозировка
Передозировка левосимендана обычно проявляется выраженным снижением артериального давления и тахикардией. При очень высоких дозах или длительных инфузиях может удлиняться QTc, а гемодинамический эффект из-за активных метаболитов способен оказаться более продолжительным, чем ожидается.
В клинических описаниях для коррекции гипотензии применяли вазопрессоры; при чрезмерном снижении давления наполнения сердца могут потребоваться парентеральные жидкости. Обязательны непрерывный ЭКГ-контроль, повторное определение электролитов сыворотки и тщательное гемодинамическое наблюдение.
Применение у беременных и кормящих женщин
Опыт применения левосимендана у беременных ограничен, поэтому во время беременности препарат допускается только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
При грудном вскармливании позиция более жёсткая: женщинам, получающим левосимендан, не следует кормить грудью.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами, поскольку способен замедлять реакцию и ухудшать суждение.
Особые указания
Левосимендан требует особенно осторожного применения у пациентов с низким исходным артериальным давлением, склонностью к гипотензии, тахикардией, фибрилляцией предсердий с быстрым проведением, гипокалиемией, ишемической болезнью сердца, анемией, а также при лёгком и умеренном нарушении функции почек или печени.
Перед началом инфузии важно скорректировать низкий уровень калия, потому что на фоне лечения концентрация калия может дополнительно снижаться.
Препарат следует применять под особенно тщательным ЭКГ-контролем у пациентов с длинным QTc или при одновременном назначении средств, удлиняющих QT.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Рекомендации по хранению
Концентрат хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C, не замораживают. После разведения химическая и физическая стабильность показана в течение 24 часов, а с микробиологической точки зрения препарат желательно использовать сразу.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Санкт-Петербург, ул. Маршала Казакова, 35АЛ
Заказывайте по телефону: +7 (812) 614-15-21
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
